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沙星類研發嵌入“中國元素”

2015/9/7 16:20:19??????點擊:
近年來,隨著細菌耐藥現象的頻頻發生、市場競爭的日趨白熱化以及通用名藥物的增加,使得抗菌藥物的市場危機不斷加重。據了解,我國在1967年仿制了第一代抗菌藥萘啶酸后,40多年來,一直沒有自主研發的抗菌新藥上市。氟喹諾酮(沙星類)是目前我國抗菌藥物三大主力品種之一,市場規模約近100億元。目前臨床上使用的20余個沙星類老品種,存在抗菌活性不強、代謝性質欠佳或副作用較大等缺陷,急切需要更新換代的好產品。在細菌對現有抗菌藥耐藥性不斷增強的環境下,新型抗菌藥的研發迫在眉睫。
  5月初,中國科學院上海藥物研究所傳出令人振奮的消息:歷經十余年、三期臨床實驗,我國第一個具有自主知識產權的沙星類抗菌藥——鹽酸安妥沙星研制成功。臨床研究表明,該藥的抗菌活性、代謝性質、副作用等技術指標均優于目前市場上的同類產品。


  “作為我國首個自主創新的氟喹諾酮抗菌新藥,它具有廣泛的臨床應用價值和廣闊的市場前景。”該研發項目負責人、上海藥物研究所研究員楊玉社博士在接受《醫藥經濟報》記者采訪時如是說。


  安全性是根本


  藥物的安全性問題一直是研發人員最為關注的焦點。抑制HERG鉀離子通道可能引起心電圖QT間期延長,是氟喹諾酮類藥物最令人擔心的副作用。因此,如何讓抗菌類藥物更安全,是研究者共同努力的方向。


  “安全性是醫藥產品的生命之根本。”楊玉社博士告訴記者,“在這方面,我們潛心研究了左旋氧氟沙星的結構-藥效關系、結構-代謝特征關系、結構-毒性關系,合成了一系列新的化合物,最終篩選出具有新化學結構的氟喹諾酮類抗菌藥物——鹽酸安妥沙星。”


  對此,安徽環球藥業股份有限公司市場部經理魏科頗為贊同。2001年,安徽環球藥業股份有限公司接受鹽酸安妥沙星專利轉讓,開展Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ期臨床研究。魏科說,迄今為止,我國生產和臨床應用的喹諾酮類抗感染藥物均為仿制產品,且市場規模高達100億元,要占領更大的市場,安全性是關鍵。“鹽酸安妥沙星對HERG鉀離子通道電流IKr的抑制活性是臨床上最安全的左旋氧氟沙星1/10,是斯帕沙星的1/172。與細胞作用24小時,即可殺滅99%以上的細菌,而安全性的重要指標——光毒性幾乎沒有,安全性值得肯定。”


  魏科指出,臨床試驗證明,鹽酸安妥沙星對臨床分離1080株革蘭氏陽性菌和革蘭氏陰性菌,包括甲氧西林耐藥的金黃色葡萄球菌(MRSA)、表皮葡萄球菌(MRSE)呈現出很強的抗菌殺菌活性。鹽酸安妥沙星治療呼吸道、泌尿道和皮膚軟組織等三大系統細菌感染性疾病,療效確切,不良反應少,總有效率超過95%。它的口服劑量和蛋白結合率都很低,半衰期長,每天只需服用1次,表現出更高的療效和更高的安全性。


  攻艱重點


  記者了解到,抗菌類藥物研發在進入高通量篩選階段后,篩選靶標困難重重,篩選靶標的成功率極低。


  楊玉社認為:“新的靶標研究是一個極其復雜的系統化工程,目前尚是一個世界性難題。由于它的復雜性,目前國內外的研發技術還沒有達到這個層面上,這需要我們共同去探討。”


  既然新的靶標篩選是一個龐大的系統工程,目前暫時難以逾越,那么,如何應對細菌對現有抗菌藥耐藥性不斷增加的難題,已成為研發界的重中之重。


  有業內人士認為,有的靶標篩選研究在動物體內試驗效果良好,但是到人體后一部分具有內在或獲得性耐藥機制的細胞就會生存下來,隨著細胞的不斷發展,藥物功效就會逐漸減退。研發領域未來幾年的重點將會放在耐藥性研究上。


  楊玉社亦認為,目前,抗菌新藥的研發難點主要體現在細胞的耐藥性方面。多年來,由于抗菌藥物的廣泛使用,人體對很多抗菌類藥物都產生了抗性。未來10年內,這會是研發界的攻關熱點。


  中國式道路


  據了解,在國家大力倡導、鼓勵醫藥創新的背景下,醫藥研發依然困難重重,我國新藥創制工作和國際先進國家相比差距明顯。由于醫藥研發是一個非常復雜的系統工程,它需要集合人才、資金、技術、市場、管理所有這些優勢資源,才可能獲得成功。


  “就目前而言,走產學研結合的道路,研究院所從事前期研究,企業盡早介入,聯合開發是適合我國國情的創新藥物研發道路。”楊玉社告訴記者,“企業提前介入,對產品研發具有積極作用。企業和高校、研究院所各具優勢,走聯合研發的道路,實現資源互補是未來發展的趨勢。鹽酸安妥沙星就是這種模式的一個成功案例,企業早期介入安妥沙星的研制,極大地加速了該產品上市的步伐。”


  隨著新醫改方案給醫藥市場帶來了巨大的擴容機會,未來抗菌類產品的市場前景不言而喻。在這場沒有硝煙的爭奪戰中,具有專利保護的創新藥物將成為企業的核心競爭力,成為企業市場競爭制勝的法寶。


  在抗菌藥市場摸爬滾打了多年的魏科亦向記者坦言,產研結合可以讓企業少走很多彎路。“臨床前研究中,研究所對企業進行技術指導,按照國家的相關技術標準嚴格進行。進入臨床研究后,企業認真完成I、II、III期臨床研究,國家食品藥品監督管理局批準上市后,企業還將進行VI期臨床研究,以確保用藥的安全性和有效性。”


  魏科進一步分析指出,以鹽酸安妥沙星為例,建立于新藥安全性、有效性和產業化三個基本要素基礎上的創新成果,標志著我國在有很高技術門檻的喹諾酮類藥物研發領域邁出了堅定的步伐。
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